焦点热讯:基于点击化学技术研发的变形抗生素可以愚弄并消灭耐药细菌

来源：cnBeta 　2023-04-05 15:50:58

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就在不到100年前，抗生素的发现对世界产生了深远的影响。然而，耐药性细菌的兴起现在正描绘出一幅更加严峻的画面，一些研究预测，到2050年，它可能会夺走多达1000万人的生命。纽约冷泉港实验室（CSHL）的新研究表明，解决问题的关键可能是让抗生素本身产生变化以击败细菌，实时适应和改变以推翻病原体的防御。

利用创新的点击化学，也就是为科学家Carolyn Bertozzi、Morten Meldal和Barry Sharpless赢得2022年诺贝尔奖的分子过程，通过小单元的拼接，来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。

研究人员创造了一种化学结构有超过一百万种配置的抗生素。科学家们从军用坦克及其能够快速应对威胁的旋转炮塔中获得了灵感，他们希望这种抗生素能够战胜现有药物对其越来越弱的各种细菌。

CSHL的教授John Moses说："点击化学是相当伟大的，给了你确定性和制造复杂事物的最佳机会。"

这一发现的关键是一种叫做布拉瓦林的分子，它是一种通量分子，意味着它的原子可以交换位置。以这种分子为核心，强大的抗生素万古霉素作为外侧的"弹头"有能力"变形"其结构，以潜入抗性细菌菌株的防御系统。

重要的是，当这种新型药物在被细菌感染的蜡蛾幼虫身上进行试验时，它比单纯的万古霉素本身更有效，而且病原体无法对它产生抗性。

而每年约有300万美国人感染耐药的细菌或真菌，有3.5万人死于这些病症，找到能够胜过不断发展的病原体的新抗生素至关重要。

Moses说："如果我们能发明出意味着生与死的区别的分子，那将是最伟大的成就。"

这项研究发表在《PNAS》杂志上。

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